Tesamorelin

Was ist Tesamorelin?

Tesamorelin ist ein synthetisches Analogon des Growth Hormone-Releasing Hormone (GHRH). Es enthält alle 44 Aminosäuren des humanen GHRH und zusätzlich eine trans-3-Hexensäure-Gruppe am N-Terminus. Diese Modifikation macht das Molekül stabiler gegenüber enzymatischem Abbau und potenter als das natürliche Hormon.

Was die Forschung untersucht hat

Wirkung auf die somatotrope Achse

Tesamorelin bindet an GHRH-Rezeptoren auf den somatotropen Zellen der Hypophyse und stimuliert dort die körpereigene Synthese und Freisetzung von Wachstumshormon. In der Folge steigt der IGF-1-Spiegel. Untersucht wurden daraufhin Effekte auf die Körperzusammensetzung, insbesondere über Lipolyse und Triglyzeridabbau.

Warum es in der Grundlagenforschung eingesetzt wird

Als stabilisiertes GHRH-Analogon mit vollständiger Aktivitätssequenz eignet es sich für Untersuchungen der somatotropen Achse, für In-vitro-Zellkulturexperimente und für vergleichende Rezeptorbindungsstudien.

Zulassungsstatus: USA ja, Europa nein

Tesamorelin gehört zu den wenigen Substanzen dieser Klasse, für die es überhaupt eine arzneimittelrechtliche Zulassung gibt – allerdings nur auf einem Kontinent:

• USA: 2010 von der FDA zugelassen unter dem Handelsnamen Egrifta bzw. Egrifta SV, zur Behandlung der HIV-assoziierten Lipodystrophie.
• Europa: Der Zulassungsantrag wurde 2012 von Ferrer Internacional zurückgezogen. Beantragt war die Indikation überschüssiges viszerales Fettgewebe (über 130 cm² in der Bildgebung) bei vorbehandelten HIV-Patienten. Der zuständige Ausschuss der EMA war zu dem Schluss gekommen, dass die vorgelegten Daten keine positive Nutzen-Risiko-Bewertung erlaubten.

In Deutschland und der EU ist Tesamorelin damit nicht zugelassen.

Dokumentierte unerwünschte Wirkungen

Aus den Zulassungsdaten sind unter anderem beschrieben:

• Rötung, Juckreiz und Reaktionen an der Injektionsstelle
• Periphere Ödeme
• Durchfall
• Gelenk-, Arm- und Beinschmerzen bei häufigerer Anwendung
• Erhöhtes Risiko für Glukoseintoleranz bis hin zu Typ-2-Diabetes

In der Schwangerschaft war die Anwendung kontraindiziert.

Grenzen der Datenlage

• Die klinischen Daten stammen aus einer eng umgrenzten Patientengruppe (HIV-assoziierte Lipodystrophie). Auf andere Situationen sind sie nicht übertragbar.
• Die europäische Zulassungsbehörde hat die vorgelegte Evidenz ausdrücklich nicht als ausreichend für eine positive Nutzen-Risiko-Bewertung angesehen.
• Aussagen über eine Anwendung außerhalb der zugelassenen US-Indikation sind durch keine belastbaren Daten gedeckt.

Abgrenzung zu Ipamorelin und CJC-1295

Alle drei greifen an der Wachstumshormon-Achse an, aber an unterschiedlichen Stellen. CJC-1295 ist wie Tesamorelin ein GHRH-Analogon, allerdings als Fragment (1-29). Ipamorelin wirkt dagegen über den Ghrelin-Rezeptor GHS-R, also über einen anderen Signalweg. Eine ausführliche Gegenüberstellung steht im GH-Achsen-Vergleich.

Qualität und Analytik

Verfügbar in 5 mg und 10 mg. Reinheit ≥ 99 %, per HPLC durch ein externes Labor geprüft. Zu jeder Charge liegt ein chargenspezifisches Analysezertifikat (COA) vor. Lieferung als lyophilisiertes Pulver, Laborlagerung bei −20 °C.

Rechtliche Einordnung

Dieses Produkt wird ausschließlich zu Forschungszwecken abgegeben. Es ist kein Arzneimittel, kein Nahrungsergänzungsmittel und kein Kosmetikum. Es ist nicht für die Anwendung am Menschen oder am Tier bestimmt. Wir geben keine Dosierungs- oder Anwendungsempfehlungen.

Vertiefend: Tesamorelin-Forschungsüberblick. Zur Rekonstitution im Labor wird bakteriostatisches Wasser verwendet, Mengen berechnet der Peptid-Rechner.